Mechanizmus účinku
Rilmenidin je lék na předpis k léčbě hypertenze (vysoký krevní tlak).
Jedná se o oxazolinovou sloučeninu s antihypertenzními vlastnostmi, která působí na medulární i periferní vazomotorické struktury. Rilmenidin vykazuje větší selektivitu pro imidazolinové receptory než pro cerebrální alfa2-adrenergní receptory, čímž se odlišuje od referenčních alfa2-agonistů.
Jedna tableta obsahuje 1,544 mg rilmenidin dihydrogen fosfátu, což je množství odpovídající 1 mg rilmenidinové báze.
Nežádoucí účinky
- Při dávce 1 mg podávané jednorázově denně během kontrolovaných studií byl výskyt nežádoucích účinků srovnatelný s výskytem pozorovaným u placeba, tedy zanedbatelný.
- Při dávce 2 mg rilmenidinu denně kontrolované srovnávací studie versus klonidin (0,15 až 0,30 mg/den) nebo alfa- methyldopa (500 až 1000 mg/den) prokázaly, že výskyt nežádoucích účinků byl významně nižší u rilmenidinu než u klonidin nebo látky a-methyldopa.
Nežádoucí účinky jsou při terapeutických dávkách vzácné, nejsou závažné a přechodné.
Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří:
- astenie,
- bušení srdce,
- nespavost,
- ospalost,
- únava při cvičení,
- bolest v epigastriu,
- sucho v ústech,
- průjem,
- kožní vyrážka.
Výjimečné nežádoucí účinky:
- studené končetiny,
- posturální hypotenze,
- sexuální poruchy,
- úzkost,
- deprese,
- pruritus,
- otoky,
- křeče,
- nevolnost,
- zácpa,
- návaly horka.
Dávkování a způsob podání
Doporučené dávkování je 1 tableta denně v jedné ranní dávce. Nejsou-li výsledky po 1 měsíci léčby dostatečné, lze dávku zvýšit na 2 tablety denně, podávané v rozdělených dávkách (1 tableta ráno a večer) před jídlem. V důsledku jeho dobré klinické a biologické přijatelnosti může být rilmenidin podáván jak starším, tak diabetickým hypertonikům. U pacientů se selháním ledvin není v zásadě nutná úprava dávkování, pokud je clearance kreatininu vyšší než 15 ml/min.
Léčba může pokračovat neomezeně dlouho.
Předávkování
Nebyly hlášeny žádné případy masivní absorpce. Pravděpodobnými příznaky v takovém případě by byla výrazná hypotenze a snížená bdělost. Kromě výplachu žaludku mohou být zapotřebí také sympatomimetika. Rilmenidin je pouze mírně dialyzovatelný.
Na co si dát pozor
- Stejně jako u všech antihypertenziv je při podávání rilmenidinu pacientům s nedávnou anamnézou kardiovaskulárního onemocnění (mrtvice, infarkt myokardu) nutné pravidelné lékařské sledování.
- Během léčby je třeba se vyvarovat konzumaci alkoholu.
- U pacientů se selháním ledvin není nutná úprava dávkování, pokud je clearance kreatininu vyšší než 15 ml/min.
- Při absenci zdokumentovaných experimentů v této oblasti se rilmenidin nedoporučuje předepisovat dětem.
Těhotenství:
- Stejně jako u všech nových molekul je třeba se vyhnout podávání rilmenidinu těhotným ženám, ačkoli ve studiích na zvířatech nebyly pozorovány žádné teratogenní nebo embryotoxické účinky.
Kojení:
- Rilmenidin se vylučuje do mateřského mléka, a proto se jeho užívání během kojení nedoporučuje.
Účinky na schopnost řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje:
- Dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie neprokázaly, že by rilmenidin měl v terapeutických dávkách (1 nebo 2 denní dávky 1 mg) vliv na bdělost. Pokud jsou tyto dávky překročeny nebo pokud je rilmenidin kombinován s jinými léky schopnými snížit bdělost, měli by být řidiči vozidel nebo obsluha strojů upozorněni na možnost ospalosti.
Lékové interakce:
- Mezi nedoporučované kombinace patří kombinace s IMAO (antidepresiva). Kombinace s tricyklickými antidepresivy vyžaduje opatrnost, protože antihypertenzní aktivita rilmenidinu může být částečně těmito léky antagonizována.
Vysazení
Terapie rilmenidinem by nikdy neměla být náhle přerušena; dávka by se měla snižovat postupně.
Alkohol
Během léčby rilmenidinem je třeba se vyvarovat konzumaci alkoholu. To znamená, že byste se nikdy neměli opít. Po poradě s lékařem můžete alkohol konzumovat v bezpečných dávkách. Bezpečná dávka alkoholu pro muže jsou dva alkoholické nápoje za den a pro ženy jeden alkoholický nápoj. Jeden alkoholický nápoj znamená jedno pivo, sklenka vína, jeden panák.Náhrada
Vhodná náhrada za lék rilmenidin je moxonidin. Moxonidin je antihypertenzivum nové generace agonistů alfa-2/imidazolinových receptorů, které je licencováno pro léčbu mírné až středně těžké esenciální hypertenze. Používá se, když thiazidy, beta-blokátory, ACE inhibitory a blokátory kalciového kanálu nejsou vhodné nebo selhávají při kontrole krevního tlaku. Navíc vykazuje příznivé účinky na parametry syndromu inzulinové rezistence, zjevně nezávislé na snížení krevního tlaku. Je také uvolňovačem růstového hormonu.
Moxonidin by se neměl předepisovat pacientům se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin. Je třeba se také vyhnout náhlému vysazení léku. Pokud musí být současná léčba betablokátorem ukončena, měl by být nejprve vysazen betablokátor a poté po několika dnech moxonidin. Alkohol může zesilovat hypotenzní účinky moxonidinu.
Cena
Rilmenidin je v česku k dostání pod obchodními názvy RILMENIDIN TEVA, TARUZA a TENAXUM. Všechny o síle 1 mg. Na všechny uvedené přípravky přispívá zdravotní pojišťovna a zbytek doplácí pacient při vydání v lékárně.
Výše doplatku pacienta:
- RILMENIDIN TEVA: obvykle 120 Kč za 90 tablet, ale jsou lékárny, které vyžadují doplatek až 133 Kč.
- TARUZA: obvykle 120 Kč za 90 tablet, ale jsou lékárny, které vyžadují doplatek až 340 Kč.
- TENAXUM: obvykle 120 Kč, ale jsou lékárny, které vyžadují doplatek až 340 Kč.