Složení léku Clotrimazol
Léčivá látka tohoto roztoku je clotrimazolum, přičemž 1 ml léčivého roztoku obsahuje látku clotrimazolum v množství 0,01 g. Pomocnou látkou je propylenglykol. Clotrimazol AL spray je kožní sprej, čirý bezbarvý roztok.
Na co Clotrimazol zabírá
Clotrimazol pomáhá léčit mykotické infekce kůže vyvolané dermatofyty, kvasinkami, (například kandidózy), plísněmi a dalšími, jako Malassezia furfur a infekce způsobené Corynebacterium minutissimum. Ty se mohou projevit jako mykotická onemocnění nohou, kůže a kožních záhybů, jako pityriasis versicolor (pityriáza), erythrasma nebo povrchní kandidózy. Clotrimazol také velmi dobře vybělí i od plísně zažloutlé nehty. Když Clotrimazol pravidelně stříkáte pod žlutý nehet zasažený plísní, tak žluté nehty na nohou nebo rukou do několika dnů krásně zbělají - plíseň zmizí a započne hojení nehtového lůžka. Hojení nehtového lůžka po plísni trvá dlouho, lůžko se zaceluje rychlostí přibližně půl milimetru za měsíc! V tomto procesu je nezbytné soustavné léčení Clotrimazolem.
Plíseň nehtů foto
- Fotografie, na kterých je vidět plíseň a mykóza nehtů na rukou, jsou zde.
- Fotografie, na kterých je vidět plíseň a mykóza nehtů na nohou a žluté nehty, jsou zde.
Jak Clotrimazol léčí mykózu
Clotrimazol patří do farmakoterapeutické skupinay s názvem Antimykotika, ATC kód: D01AC01. Clotrimazol má zejména fungistatický, ve vysokých koncentracích i fungicidní účinek. Clotrimazol působí jen na množící se mikroorganismy. Podle současných znalostí je antimykotický účinek Clotrimazolu způsoben potlačením biosyntézy ergosterolu. Vzhledem k tomu, že ergosterol je esenciální součástí buněčné membrány hub, dochází pod vlivem Clotrimazolu k výrazným změnám ve složení a vlastnostech membrán a to s určitým zpožděním, které souvisí s vyčerpáním cytoplazmatického ergosterolu v buňce hub. Porucha permeability membrány vede k rozpadu buňky. Mimo to Clotrimazol ve fungistatické koncentraci interferuje s mitochondriálními a peroxizomálními enzymy. Následně se toxicky zvyšuje koncentrace peroxidu vodíku, což pravděpodobně přispívá k zániku buňky (autodigesce peroxidem vodíku).
Dávkování Clotrimazolu a způsob jeho podání
Clotrimazol AL spray 1% roztok se nastříká tence 2-3krát denně na infikované kožní plochy. Při každém použití se stříkací hlavice 1-2krát zmáčkne, což stačí i na velkoplošná plísňová onemocnění. Před prvním použitím se stříkací hlavice 1-2krát zmáčkne a pak je připravena k použití. Na kožní projevy mykózy stříkáme ze vzdálenosti 10-30 cm. V případě mykózy nehtů stříkáme z bezprostřední blízkosti přímo pod nemocný nehet. Pro nejlepší výsledky terapie je důležité pravidelné a dostatečně dlouhodobé podávání Clotrimazolu. Doba léčení je různá, závisí především na rozsahu a lokalizaci onemocnění. Pro dosažení kompletního vyléčení ukončete podávání Clotrimazolu až po odeznění akutních zánětlivých symptomů nebo subjektivních obtíží, ale pokračujte, dokud doba léčení nedosáhne minimálně 4 týdnů. Například Pityriasis versicolor se pomocí Clotrimazolu vyléčí obvykle za 1-3 týdny. U plísňových onemocnění nohou se má pro zamezení recidiv přes rychlé subjektivní zlepšení pokračovat v léčbě asi 2 týdny po vymizení všech známek onemocnění, což může být v některých případech i jeden rok, protože mykóza nehtů se léčí pomalu. Plíseň pod nehtem se sice rychle usmrtí, ale nehtové lůžko bývá dlouho obnažené, což může být vidět jako bílé měsíčky pod nehty. Právě zde se nejčastěji znovu plíseň vrací, protože se zde zadržuje vlhkost a prach. Dlouhodobé pravidelné užívání léku Clotrimazol zajistí, že se zničí nová plíseň nehtu v počátku a nehtové lůžko se může pomalu, ale zdravě uzavřít.
Clotrimazol a jeho kontraindikace
Tyto přípravky se nesmějí používat při přecitlivělosti na kteroukoliv složku přípravku. Z opatrnosti nemá být Clotrimazol použit v těhotenství, zvláště v jeho prvním trimestru. U kojících matek nemá být Clotrimazol aplikován v prsní krajině, aby nedošlo k proniknutí i malého množství léčivé látky do mateřského mléka. Clotrimazol snižuje účinnost amfotericinu a dalších polyenových antimykotik (nystatin, natamycin). U léčby Clotrimazolem nebyly zaznamenány žádné případy snížení pozornosti ani jiné negativní účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Clotrimazol a nežádoucí účinky
Ojediněle se mohou objevit kožní reakce, například přechodné zarudnutí, palčivý nebo štípavý pocit v místě aplikace. Při velmi vzácně se vyskytující přecitlivělosti vůči propylenglykolu a makrogolu (polyethylenglykolu) se mohou objevit kožní alergické reakce.
Farmakokinetické vlastnosti Clotrimazolu
Je nepravděpodobné, že by při lokálním podání byl Clotrimazol významně systémově dostupný dokonce i za podmínek jako jsou kožní léze, okluzivní překrytí. Po aplikaci určitých masťových základů se koncentrace Clotrimazolu od epidermis významně snižuje, zejména ve stratum corneum, kde koncentrace Clotrimazolu byla přibližně 1µg/ml. Přes škáru (dermis, koncentrace přibližně 2-30µg/ml) až po podkoží (koncentrace přibližně 0,1µg/ml). I po šesti hodinách po aplikaci tohoto specifického preparátu koncentrace Clotrimazolu v epidermis je nebo přesahuje mikrobiologicky adekvátní koncentraci.
Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita Clotrimazolu
Akutní toxicita vyjádřená LD50 je při perorálním podání u myší a potkanů 700 – 900 mg/kg tělesné hmotnosti, u králíků 1 až 2 g na jeden kg tělesné hmotnosti a u koček a psů je 1 až 2 g na kg tělesné hmotnosti, ale u psů byla pro silné zvracení stanovena LD50 jen přibližně.
Chronická toxicita Clotrimazolu
Dlouhodobé podávání vysokých dávek per os u potkanů, psů a opic způsobilo změny v játrech a nadledvinkách. V závislosti na velikosti dávek došlo k hypertrofii jater (hypertrofie buněk a zbytnění celého orgánu), která byla vyvolána mikrozomální enzymatickou indukcí v hepatocytech. Známky intrahepatální cholestázy nebo patologické změny nebyly u psů a opic pozorovány, pouze u potkanů došlo na pokladě zvláštní senzibility ke Clotrimazolu, při dávkách 200 mg na kg tělesné hmotnosti a den, k degenerativním změnám v hepatocytech. Funkční hypertrofie je reverzibilní a po ukončení podávání odeznívá. Zbytnění nadledvinek bylo způsobeno hromaděním tuku v zona reticularis a fasciculata; poškození parenchymu nebylo pozorováno. Po ukončení podávání jsou i tyto změny reverzibilní, ale přetrvávaly déle než v játrech.
Mutagenní a karcinogenní účinky Clotrimazolu
Pokusy zaměřené na mutagenitu jsou negativní, ale zatím neumožňují konečná zhodnocení. Karcinogenita klotrimazolu nebyla sledována.
Clotrimazol a reprodukční toxicita
Teratogenita byla sledována u myší, potkanů a králíků při perorálním podání dávek až do 200 mg na kg tělesné hmotnosti a u potkanů při vaginálním podání 100mg na kg tělesné hmotnosti. Clotrimazol neměl přitom vliv na fertilitu, není embryotoxický ani teratogenní. Dosavadní zkušenosti s lokální aplikací u těhotných nesvědčí pro toxický účinek na embryo a plod.
Lokální (topická) snášenlivost Clotrimazolu
Studie lokální snášenlivosti byly provedeny s použitím roztoku 1% Clotrimazol v polyethylenglykolu 400) u králíků – albínů. Při studiích se sledovala primární dráždící aktivita a tolerance během dlouhodobého použití. Neporušená kůže králíka neprokázala dráždící účinek. Tvorba edému nebyla pozorována ani při aplikaci na porušenou kůži.
Seznam všech pomocných látek Clotrimazolu spray: Makrogol 400, isopropylalkohol, propylenglykol. Doba použitelnosti Clotrimazolu je 3 roky od data výroby. Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Pro udržení léčivých vlastností je vhodné Clotrimazol skladovat při teplotě do 30*C. Clotrimazol AL spray 1% se prodává jako lahvička z hnědého skla s mechanickým rozprašovačem a krytem z plastické hmoty. Zabalen je v papírové krabičce. Velikost balení je 30 ml roztoku.
Clotrimazol AL spray 1% cena
Aktuální přehled nejlevnějších nabídek Clotrimazolu na trhu je zde.
Zdroj SÚKL, autor ©Mgr. Marie Svobodová